二、依那普利:依那普利也是血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。它是1985年,默沙东研发出第二个ACE抑制剂,以马来酸依那普利的商标名进入市场,尽管比卡托普利晚了四年进入医药市场,但是它很快在全球范围内超越了卡托普利,成为了ACE抑制剂降压治疗的首选,并在1988年成为了默沙东公司第一个年销售额过10亿美元的药物。之后又有多种ACEI类药物被批准上市,比如依那普利、苯那普利、福辛普利、赖诺普利、咪哒普利、雷米普利等。
依那普利在人体内可以经过多重酯水解酶作用,产生依那普利拉,依那普利拉可以抑制血管紧张素酶的活性,其不仅通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而降低血压,同时对低肾素活性的高血压也有效。在体内水解成依那普利拉,对血管紧张素转化酶起强烈抑制作用,阻断血管紧张素Ⅱ的生成,造成全身血管舒张,血压下降,用于治疗高血压。依那普利可以扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管嵌压或前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,从而降低心脏负荷,可以用于治疗心力衰竭。依那普利⼝服后吸收迅速,⽣物利⽤度约60%(不受⾷物影响),虽然依那普利在1⼩时内达到⾎浆峰值浓度,但依那普利拉则需3~4⼩时才能达到⾎浆峰值浓度。依那普利拉与ACE的结合⾮常紧密,因此⾎浆半衰期约为11⼩时,⾮常适合每⽇⼀次的服药间隔。除了普利类药物共有的⼀些轻微的副作⽤(如⼲咳)外,依那普利即使在⾼剂量服⽤时也没有卡托普利特有的副作⽤。主要适用于: 1、心率偏快、心衰、心梗、糖尿病的高血压病人(可降低卧位和坐位血压,而不引起代偿性心率加快)、2、伴有肾脏相关疾病的高血压病人(马来酸依那普利通常对肾血流或肾小球滤过率无明显影响)。唯一不足的是,依那普利相对于其他普利,降压力度偏弱,在常见的同类降压药物中,它排最后一名, 赖诺普利>福辛普利>贝那普利>依那普利。不过不要担心,对于轻度高血压,应用依那普利足够用了。
依那普利相对来说很便宜,几块钱一盒,是老百姓可以长期应用的降压药,但仍有患者不耐受干咳的不良作用,甚至服用此药不能有效降压,于是很多人对它敬而远之,不过您不用怕,比依那普利降压幅度强的比比皆是,您继续往下看。
三、贝那普利:它也属于一线降压药里的普利类降压药,首次于1990年在丹麦上市,随着全球老龄化的进展,作为一个能适用于肝肾功能不全(肝、肾不好的也可酌情应用)的高血压患者的普利药物,作为一个可与多种心脑血管药物(如阿司匹林、呋塞米、地高辛、华法令、普萘洛尔、阿替洛尔等)同服的降压药,它的销量也在逐年上升。
贝那普利降压机制与同类普利药物相同,重点介绍的是它抑制缓肌肽降解的作用,缓激肽是一种具有心脏保护作用的9肽物质,它可以缩小急性缺血再灌注心肌的梗死面积,医学证实缓激肽还对缺血再灌注心肌具有延迟性保护作用。缓肌肽是存在于我们体内的一种多肽类物质,因为缓肌肽有扩血管和保护新血管的作用,所以贝那普利在此方面,对降低心脏负荷起着增益作用。普利类药物除了降低血压,降低心脏负荷,还可以改善左心室功能,延缓血管壁硬化与心室壁肥厚, 值得注意的是:这个药物对肾脏是一把“双刃剑”,贝那普利能抑制血液中的蛋白质出现在尿中,可发挥降尿蛋白的作用,延缓慢性肾病和肾脏损伤的发展,但是对于某些肾功能不全晚期的患者,却可引起肾衰竭,加重肾衰的症状。
贝那普利主打强与持久,因为它是前体药,所以要在体内转化一下、梳妆打扮一下才能发挥药效,1小时后作用达到高峰,它的降压效果相当于5倍量的卡托普利、2倍量的依那普利、在对血浆ACE抑制效力对比中,10mg贝那普利相当于5mg西拉普利、8mg培哚普利。关于亲和力方面,贝那普利的活性代谢物与组织ACE亲和力是ACEI中最高的,强不强、持不持久可想而知!
贝那普利5大作用不可不知:
1、对心脏,贝那普利能显著改善心衰患者的血液动力学参数、临床症状、体征、运动耐量、动脉顺应性。对改善左心舒张功能、逆转心室肥厚有正向作用。
2、对糖尿病,可改善胰岛素抵抗、增强胰岛素敏感性,改善糖代谢、促进血糖控制,不仅如此,它对三酰甘油也有控制作用,可短期治疗糖尿病肾病,也 可作为糖尿病肾病的首选用药
3、对肾脏,可延缓多种原因导致慢性肾功能不全的进程,降低发展成终末肾病的危险性,对于肾功能的保护来说是颇具影响的。
4、贝那普利是通过肝肾双通道排泄的,对于轻中度肝肾功能呢不全的患者和肝硬化患者,其药代动力学基本无变化,所以肝肾不好也可酌情应用。
贝那普利作用广泛,副作用少,是很多老年肝肾不好、心脏不好、肾脏不好、血糖不好的极佳选择。
四、赖诺普利为第三代长效的ACEI降压药,于1987年在美国上市。赖诺普利具有强力血管紧张素转换酶抑制作用,起效快,作用时间长,每日服药1次即可。可谓是普利界数一数二的存在,降压作用最强、肝副作用最小的药物。
作用:1、赖诺普利对心衰患者可降低肺楔压,增加心搏出量,增加左室射血分数,改善心功能。2、可增加肾血流量,降低肾血管阻力,增加肾小球滤过率。3、单用或与其他药物合用治疗其他抗高血压药治疗无效的各种程度的高血压病和肾性高血压,也可单用或与洋地黄、利尿剂合用治疗充血性心力衰竭。4、可作为急性心肌梗死后血流动力学稳定者的辅助治疗。
与同类药物相比,对ACE的抑制作用为卡托普利的6~8倍,贝那普利的1~3倍。能使总外周阻力和血压明显下降,与其他普利药物一样,也不伴有反射性心动过速。
赖诺普利与其他抗高血压药物相比,它具有以下特点:一是亲水性强,对细胞亲合力大;二是药效持续时间长。降低收缩和舒张压的谷峰比高,降压作用比较平稳;三是唯一不经过肝脏代谢和生物转化即有活性的治疗高血压的药物,副作用小,特别适用于肝功能不全的高血压患者。因此, 赖诺普利可以作为高血压伴有肝功能严重不全的人群首选用药。
五、福辛普利,施贵宝公司生产的原研药,91年上市,属长效抑制剂。福辛普利最大的特点本人觉得可能是它对心衰的贡献,它可以延缓心衰的进程,改善临床症状与体征,提高生活质量与生存期,曾有研究显示,在左心室功能异常的病人中,它能减缓或逆转心室的增大,还可以跟卡托普利一样,明显改善CHF病人的心功能,缩小扩大的左心室,干咳方面,出现的几率明显减少,福辛普利是双通道的排泄药物,一是通过胆汁排泄到肠道,二是肾脏排泄到小便。对于肾功能不全的患者,在用福辛普利的时候,要检测肌酐水平,跟其它的ACEI药物一样,要注意血管神经性水肿、干咳的不良作用。 对于那些肾功能差伴有心衰的高血压病人来说,是最佳选择!
以上最常用5种普利介绍到此,剩下的普利药物作用、副作用、禁忌症大同小异, 如果有朋友觉得某种普利药物在服用中,却不知道适不适合自己吃,那就评论区留言药物名称,王医生在线给您讲解!【别忘了收藏再划走!】未完待续……
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